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张勇慧教授团队在细胞松弛素研究领域取得新进展

来源: X-MOL 2017-07-07 11:43:09

近日，《德国应用化学》正式刊发了华中科技大学同济医学院药学院张勇慧教授团队关于细胞松弛素研究的最新成果。张勇慧教授为通讯作者，药学院朱虎成副教授、陈春梅博士、童擎一博士为本文共同第一作者，昆明植物所杨静老师、药学院研究生魏广证、药学院薛永波副教授、汪建平副教授和罗增伟副教授参与了该论文的研究工作。

细胞松弛素是一类结构新颖、活性显著的真菌次生代谢产物，是氨基酸/聚酮的杂合体，目前已有300余个细胞松弛素分离鉴定。近几年来，张勇慧教授团队从球毛壳霉（Chaetomium globosum）和黄柄曲霉（Aspergillus flavipes）中分离鉴定了细胞松弛素150余个，包括新化合物近100个，其中3个化合物被天然药物化学领域综述期刊Nat. Prod. Rep.评选为热点化合物（Angew. Chem. Int. Ed., 2016, 55, 3486–3490; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 13374–13378; Org. Lett., 2015, 17, 644–647; Sci. Rep., 2016, 6, 18711; Sci. Rep., 2017, 7, 42434; J. Nat. Prod., 2015, 78, 1193–1201; Eur. J. Org. Chem., 2015, 3086–3094）。

本论文是张勇慧教授团队对细胞松弛素研究的重要部分，报道了一个具有5/6/11/5/6/5/6/5/6/5/5/11/6/5十四元环系的细胞松弛素杂四聚体（Asperflavipine A）和一个具有5/6/11/5/5/6/5/6/5九元环系的细胞松弛素杂三聚体（Asperflavipine B）。Asperflavipine A包含了两个细胞松弛素和两个epicoccine结构单元，是首个细胞松弛素杂四聚体，它的发现揭示了细胞松弛素研究的新领域。Asperflavipine A具有中等的细胞毒活性，能够通过激活caspase-3以及降低PARP的活性，诱导包括Jurkat、NB4和HL60等在内的肿瘤细胞凋亡。

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